近来，恒瑞医药申报的HRS-6768注射液取得国家药品监督管理局签发的《药物临床试验同意通知书》，将于近期展开临床试验。
HRS-6768是一款靶向成纤维细胞激活蛋白α（FAP-α）的放射性核素偶联药物（RDC），拟开发用于成纤维细胞活化蛋白阳性的晚期实体瘤患者。到现在，该药物累计已投入研制费用约 1,889 万元。
FAP-α是一种在癌症相关的成纤维细胞上过度表达的细胞外表蛋白，这些成纤维细胞构成了肿瘤基质的一个重要组成部分，并促进了肿瘤的发生。大多数健康安排，包含正常的成纤维细胞，对FAP的表达都很低，这使得它成为一个有出路的泛癌症确诊和医治方针。
据不完全计算，针对该靶点开发的多为放射性药物，国内外没有有同种类产品获批。将处于临床阶段的在研药物计算如下：
RDC是一种将精准靶向分子 (单抗或多肽/小分子，Ligand) 和强力杀伤因子 (核素，Radioisotope) 用衔接臂 (Linker) 螯合剂（Chelator）偶联在一起而规划开发的药物形状；得益于其特别的效果机制，RDC可完成高精度确诊及在医治疾病的过程中具有不易耐药等长处，被认为是现在核药靶向医治范畴最具潜力的发展趋势之一。
RDC的结构类似于ADC 药物，据简一生物官方大众号，RDC 机制为使用抗体或小分子介导特异性靶向效果，将细胞毒性分子或成像分子如放射性核素递送至靶方位，然后将放射性同位素发生的放射线会集效果于安排部分，在高效精准医治的一起下降全身露出对其他安排形成的损害。核素带来的放射性射线所发生的能量可损坏细胞的染色体，使细胞中止成长，然后消除快速割裂和成长的癌细胞。
RDC 具有医治一体的优势，完成疾病确诊和医治双赢。在确诊层面，经过衔接确诊核素进入人体，使用分子印象方法监测确诊试剂及其靶点结合的方位，这也就从另一方面代表着看见其靶向需求医治的肿瘤方位；在医治层面，同一药物结构加载医治核素后，相应医治核药仍然会结合到上述确诊试剂结合的肿瘤靶点上，由此发生医治效果。详细优势包含：
机制方面：核药依托直接的核素内照耀，可下降肿瘤细胞的放射反抗的耐药时机。
靶向配体：除了大分子的单抗以外，还可所以体积更小的小分子或多肽等，更简单让RDC 经过浸透效果深化肿瘤内部，更不简单发生耐药。
依据BBC Research数据，2020年全球核药商场规模约93亿美元；尽管当时确诊性核药占主导地位，但未来跟着医治性核药批阅流程的一直在优化，临床使用场景规模的继续扩展，医治用核药连续获批上市，估计全球核药商场在2022-2026年复合增速为11.6％，2026年的商场规模将到达175亿美元。其间，代表性药物Lutathera和Pluvicto自上市以来商场体现微弱，2023年销售额别离到达6.05亿美元和9.8亿美元。
依据肽研社数据，2019年我国核药商场规模达61.5亿元，相较2015年增长了70%，2020年和2021年因为疫情影响，商场规模有所下滑。但我国人口基数大，现在国内核医学医治在国内的浸透率远低于美国等老练商场，跟着临床需求的敏捷添加，我国核药商场估计未来能坚持快速增长。
截止现在，恒瑞已推动5款RDC进入临床；除了HRS-6768外，还包含用于成人胃肠胰神经内分泌瘤的镥[177Lu]氧奥曲肽；医治一体化产品镓[68Ga]伊索曲肽，以及用于前列腺癌医治和确诊的立异核药HRS-4357、HRS-9815。
镥[177Lu]氧奥曲肽注射液是天津恒瑞第一个放射性精准医治产品，原研来自诺华，2017 年恒瑞以39亿美元收买取得，2022年以3类拷贝化药申报临床。现在该药物在国内已进入临床三期阶段，适应症为晚期胃肠胰神经内分泌瘤。
镓[68Ga]伊索曲肽注射液是一款放射肿瘤确诊药物，用于确诊成长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤。2023年6月底已获批三期临床，用于已确诊或疑似高分解胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NET）成人患者正电子发射断层扫描（PET）成像，以定位成长抑素受体过表达的原发肿瘤及其搬运灶。
上述两款产品为恒瑞医药在核药范畴布局的首对放射性精准医治产品，上市后有望为国内胃肠胰神经内分泌肿瘤患者带来新的医治计划。
HRS-4357是一款医治性核药，适用于既往接受过AR通路抑制剂和紫杉烷类化疗的PSMA阳性的搬运性去势反抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者，全球没有有同种类型的产品获批。现在正在展开I期临床试验。
HRS-9815注射液和HRS-9815注射液制备用药盒为公司自主研制的首个放射性确诊类立异药，已于2023年7月获批用于成人前列腺癌患者的前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性病灶的正电子发射断层扫描（PET）。国内外均未有同种类获批上市。
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